엔도텔린 길항제 '트라클리어' 운동능력 크게 개선

폐고혈압증 치료제로는 첫 경구제이자 계열이 새로운 약물이 미국 FDA에 의해 승인됐다.

로슈社와 유대가 긴밀한 스위스의 심장약 전문 악텔리온(Actelion)은 '트라클리어'(Tracleer, bosentan)가 신체활동이 현저히 한정된 WHO 분류 제 3기와 4기 폐고혈압증 환자에서 운동능 개선과 임상 악화율 감소를 적응증으로 FDA의 시판 허가를 취득했다고 20일 발표했다.

美 생명공학사 지넨텍과 공동 개발된 트라클리어는 엔도텔린(endothelin) 수용체 길항제 계열의 첫 약물이다. 엔도텔린은 최근 발견된 강력한 혈관 수축물질로 심부전, 폐고혈압증 등 환자의 혈장과 폐조직에서 상승되며, 질환 진행에 주요한 역할을 하는 것으로 입증되고 있다. 트라클리어는 엔도텔린의 수용체 결합을 차단, 혈관에 대한 엔도텔린의 유해 효과를 예방한다.

원발성이나 속발성 폐고혈압증 환자 213명을 대상으로 트라클리어 125mg 또는 250mg이나 위약을 3개월간 투여한 임상시험에서 유의한 운동능 개선이 입증됐다. 6분간 보행검사에서 트라클리어군은 보행거리가 위약군에 비해 44m 개선되고, 이러한 상태를 최대 7개월간 유지했다. 또 트리클리어는 사망, 입원, 증상 악화나 정주요법 도입으로 정의된 임상 악화까지의 시간도 현저히 지연시키며, 아울러 기능 상태와 호흡곤란도 크게 개선했다.

그러나 트라클리어는 심각한 간독성과 선천성 기형을 유발할 수 있어 환자는 매달 혈액검사나 임신검사를 받아야 한다고 FDA는 경고했다.

트라클리어는 현재 유럽연합(EU), 캐나다, 스위스, 호주에서 심사가 진행중이며, 미국, EU, 호주 보건당국에 의해 희귀의약품으로 지정된 상태이다. 1년 치료비는 2만8,500달러이다.
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