방사성의약품 알자뷰® 비임상 성능 평가 시행…‘치매 치료제 효과 조기판단’ 기대

원자력의학원이 알츠하이머 치매 진단용 신약 실용화를 위한 연구에 매진하고 있다.

한국원자력의학원 방사선의학연구소 이용진 박사(왼쪽)와 김경민 박사

한국원자력의학원(원장 최창운)은 국내 진단용 방사성의약품 전문기업인 (주)퓨쳐켐과 함께 알츠하이머 치매 진단용 방사성의약품인 ‘알자뷰®(18F-FC119S)’의 약물효능을 최근 비임상 모델에서 평가했다고 2일 밝혔다.

알자뷰®(18F-FC119S)는 알츠하이머 치매의 주요 원인 중 하나인 베타아밀로이드와 강하게 결합하는 특성을 가진 방사성의약품이며 국내 최초로 개발된 치매 진단 의약품이다.

이에 원자력의학원은 알자뷰®(18F-FC119S)의 임상시험 실시기관으로 지난해 임상 3상 시험을 수행·완료한 바 있다.

원자력의학원 이용진·김경민 박사팀은 소동물 양전자단층촬영(PET)을 이용해 치매 쥐와 정상 쥐에서 알자뷰®(18F-FC119S)의 생체 내 약물동태를 모니터링하고 정량적으로 비교 평가하는 방식으로 연구를 진행했다.

연구 결과 정상 쥐에 투여 시 빠르게 뇌 영역에 흡수된 후 배출되는 약물 동태 양상을 보였고 치매 쥐에 투여 시 정상 쥐에 비해 뇌 영역 내 피질 및 해마 영역에서 베타아밀로이드에 대하여 각각 23% 및 21%의 높은 특이적 결합력을 보였다.

이번 결과로 현재 개발 중인 알자뷰®(18F-FC119S)에 대한 비임상 모델에서의 정량적 평가법을 확립한 후 다양한 치매 치료제의 약물거동 및 치료효과 조기판단을 가능케 해 치료제 개발에 박차를 가할 것으로 기대된다는 연구팀의 설명이다.

연구팀은 “이번 연구는 국내 기술력으로 개발한 치매 진단 신약에 대한 약효를 전 임상 모델에서 평가해 의미가 크다”며 “치매의 진단뿐만 아니라 진행과정 모니터링 및 치료제 개발의 원동력이 될 것이며 국내 신약 품목 허가 및 해외시장진입에 있어서 긍정적인 영향을 미칠 것”이라고 강조했다.

한편, 이번 연구는 과학기술정보통신부에서 지원하는 ‘방사성동위원소 응용연구 인프라구축 및 운영’ 과 ‘방사선의학 활성화 핵심기술 개발’ 사업의 일환으로 수행됐으며 국제 분자 제약학 학술지 몰레큘러 파마슈티컬스지 온라인판 7월호에 게재됐다.

(그림 위쪽)정상쥐 알자뷰를 주사 후 초기(A: 주사 후 0 ~ 4분) 및 후기 (B: 110 ~ 130분)에서의 전신 PET 영상. 초기에 주로 뇌와 간에 높은 섭취를 보였으나 후기에는 대부분이 뇌 영역에서 배출되고 담낭, 장, 방광에 남아있음을 보여준다. 뇌 영역의 시간-농도 곡선(C)을 통해 알자뷰가 뇌영역에 충분히 흡수되고 빠르게 배출되는 동태 양상을 가짐을 확인할 수 있다. (그림 가운데)알자뷰를 주사 후 30 ~ 60분에서의 PET 영상. 정상쥐(WT)와 비교해 알츠하이머 쥐 (AD)의 대뇌 피질 및 해마 영역에 높은 섭취를 보인다. (그림 아래쪽)대뇌 피질 및 해마 영역 내 DVR (A) 및 주사 후 30 ~ 60분에서의 SUVR (B) 결과. 두 영역 모두에서 AD 마우스가 WT과 비교해 유의하게 높은 정량적 수치를 보인다.
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