'E913' CCR5 수용체 길항…경구제 개발 계획

일본 오노(小野)약품공업이 에이즈바이러스(HIV)의 세포 감염을 저해하는 신약 후보화합물을 발견했다.

이는 구마모토(態本)의대 미츠야 히로아키(滿屋裕明) 교수와의 공동 연구성과로, 미국 과학잡지 '저널 오브 바이오케미스트리' 14일자에 게재됐다고 12일 일본발 블룸버그 통신이 보도했다.

HIV 감염에는 세포막에 존재하는 'CXCR4'와 'CCR5'라는 단백질(수용체)이 관여하는 것으로 알려져 있다. 공동 연구팀은 바로 이 CCR5 수용체에 길항하는 치료제를 연구하던 중, 유망한 신약 후보화합물 'E913'을 발견했다. 기존 역전사효소저해제나 프로테아제저해제가 이미 감염된 HIV의 증식을 억제하는 데 반해, E913은 HIV에 감염되지 않도록 세포막에 뚜껑을 덮는 식이어서 새로운 약리효과가 기대된다. 연구팀은 이를 경구제로 개발, 1~2년 후 임상시험에 착수할 계획이다.

항에이즈약은 장기 복용할 경우 바이러스가 변이를 일으켜 내성을 갖기 때문에 더 이상의 효과를 보이지 않는다. 따라서 복수 제제를 병용하는 '칵테일요법'이 일반적이다.

CCR5 길항제와 관련해서는 다케다(武田)약품공업도 지난 98년 신약 후보화합물 'TAK-773'을 발견하고, 주사제 개발을 계획해 왔다. 그러나 주사부위에 피부 부작용이 발현되자, 99년 美 FDA로부터 시험계획 변경을 지시 받고, 주사제 개발을 사실상 단념했다. 다케다는 그 후 TAK-773보다 항에이즈 활성이 강하고 경구 투여가 가능한 같은 계열의 화합물을 발견, 현재 임상시험을 준비중이다.
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