안전성 개선된 ‘TAF’백본과 강력한 내성장벽 갖춘 ‘빅테그라비르’ 결합

[의학신문·일간보사=김상일 기자]HIV 치료제가 개발되던 초창기 HIV 감염은 곧 사망을 의미했지만 현재는 다행히 꾸준한 치료제 복용을 통해 만성질환처럼 관리가 가능 해졌다.

HIV 치료제는 단기간 많은 발전을 이뤘다. 과거 다량의 약제를 복용해야 했던 항레트로바이러스치료(ART)에서 하루 한 알의 치료제 복용으로도 질환 관리가 가능해진 것이다. HIV 치료제는 계속해서 기존 치료의 한계를 극복하며 진화하고 있다.

길리어드 코리아가 지난 7월 국내 출시한 빅타비(빅테그라비르나트륨 52.45mg/엠트리시타빈 200mg/테노포비르알라페나미드 25mg)가 그 대표적인 예이다.

빅타비는 테노포비르 알라페나미드(TAF, tenofovir alafenamide) 백본과 최신 2세대 통합효소억제제(InSTI) 빅테그라비르(Bictegravir)의 결합된 치료제로 현재까지 국내에 출시된 HIV 치료제 중 가장 최신의 치료옵션이다.

빅타비는 뉴클레오시드역전사효소억제제(NRTI)의 백본으로 권고되고 있는 ‘테노포비르 알라페나미드(TAF)’ 기반의 단일정 복합제다. TAF는 기존에 이미 안전성과 유효성을 입증한 테노포비르 디소푸록실 푸마레이트(TDF)에서 한 단계 더 발전했다.

이전 치료제에서 한계로 지적됐던 신장과 뼈에 대한 독성을 낮춰 신독성 및 골절 등 이상반응 위험을 개선했다. 여기에 최근 개발된 2세대 InSTI인 빅테그라비르를 결합했다. 빅테그라비르는 부스터가 필요 없는 새로운 통합효소억제제로 통합효소 활성 부위에 결합하고 HIV 복제 주기에 필수적인 레트로바이러스 DNA 통합효소 단계를 차단한다.

빅테그라비르는 기존의 다른 통합효소억제제들과 구별되는 독특한 구조를 가지고 있다. 빅테그라비르의 빅은 링 2개가 결합된 다리-이고리 형태를 뜻한다.

이러한 구조적 차이로 인해 함께 복용하는 다른 제제와의 약물 상물작용 위험을 최소화시키고, 내성 바이러스에 대한 억제 능력을 개선시켰다. 실제로 빅테그라비르는 기존의 InSTI 돌루테그라비르, 엘비테그라비르, 랄테그라비르와 비교했을 때도 개선되거나 동등한 내성 프로파일을 보였다.

저작권자 © 의학신문 무단전재 및 재배포 금지