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에자이 신규 항암물질 항종양효과 발휘핼리콘드린 전합성 유래 화합물 'E7130' 비임상결과 공개

[의학신문·일간보사=정우용 기자] 에자이의 신규 항암물질인 'E7130'이 비임상시험에서 항종양효과를 발휘한 것으로 확인됐다.

에자이는 하버드와의 공동연구로 창출된 핼리콘드린 전합성 유래 화합물인 E7130의 비임상시험에서 이같이 확인하고, '사이언티픽 리포츠'에 연구결과를 공개했다.

1986년 해면동물인 해면으로부터 발견된 핼리콘드린은 쥐에서 높은 항종양활성을 나타내는 것으로 알려져 왔으나, 해면 속 함유량이 적고 화학구조가 매우 복잡해서 전합성연구에 의한 약물개발이 매우 어려운 것으로 여겨져 왔다. 하지만 공동연구팀은 E7130에 대해 99.8% 이상의 순도로 10g 이상을 전합성하는 데 성공했다.

E7130은 미소관 다이나믹스 저해작용을 갖는 것은 물론, 비임상시험에서 종양내 CD31 양성 혈관내피세포를 증가시키는 작용, 그리고 암 악성화에 관여하는 것으로 알려져 있는 암환경의 중요한 구성인자 중 하나인 alpha-SMA(smooth muscle actin) 양성 암관련 섬유아세포를 억제하는 작용을 아울러 갖는 것으로 밝혀졌다.

이로써 E7130이 비임상시험에서 항종양효과를 나타내는 동시에 대량합성이 과제인 복잡한 구조를 가진 천연물로부터의 신약개발에서도 전합성이 해결책임이 제시됐다.

E7130은 현재 고형암을 대상으로 1상 임상시험이 일본에서 진행 중이다.

정우용 기자  yong1993@bosa.co.kr

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