[의학신문·일간보사] 동아에스티는 자이데나(2005년, 10호), 시벡스트로정(2015년, 24호)과 주사제(2015년, 25호) 슈가논(2015년, 26호) 등 가장 많은 국산 신약과 위염치료제 스티렌(2002년), 기능성소화불량치료제 모티리톤(2011년) 등 2종의 천연물의약품을 개발하며, 국내에서 가장 뛰어난 연구개발 역량을 갖춘 제약회사로 평가 받고 있다.

또한, 혁신적인 신약개발을 목표로 R&D에 지속적인 투자를 하고 있으며, 지난해에는 매출액 대비 14.2%까지 투자규모를 확대했다. 이러한 투자를 기반으로 다수의 R&D 파이프라인을 확보했다.

지난 2007년 미국 제약사에 기술수출 됐으며, 미국과 유럽, 한국에서 제품명 시벡스트로 정과 주사제로 허가 받은 DA-7218은 메티실린내성 황색포도상구균(MRSA)과 같은 내성균 포함 그람 양성균에 의해 발생하는 심각한 감염을 치료하는 2세대 옥사졸리디논 계열의 항생제다. 현재 미국과 유럽에서는 급성 세균성 피부 및 피부구조 감염치료제 적응증으로 미국 머크(MSD)가 판매하고 있으며, 폐렴 적응증 추가를 위한 글로벌 임상3상이 진행 중이다.

DA-1229는 DPP-4 inhibitor 계열의 제2형 당뇨병치료제다. 우수한 혈당강하 효과와 신장장애 환자의 경우에도 용량조절이 필요 없는 장점이 있다. 국내에서는 에보글립틴 성분의 단일제 슈가논과 메트포르민과의 복합제 슈가메트로 허가 받았다. 중국 제약사 루예, 인도 제약사 알켐, 브라질 제약사 유로파마, 러시아 제약사 게로팜에 기술수출 되었으며, 현재 인도와 브라질, 러시아에서는 임상3상, 중국에서는 임상1상이 진행 중이다.

과민성방광치료제로 개발 중인 DA-8010은 항무스카린제로, 소변저장기에 불수의적인 방광수축 감소와 방광용적 증가를 통해 요절박 지연작용을 한다. 기존 항무스카린제 대비 탁월한 방광의 자발적 수축억제 효능뿐만 아니라, 부작용인 구갈과 변비 등을 개선할 수 있을 것으로 기대된다. 현재 유럽 임상1상을 완료하고 임상2상을 준비 중이다.

DA-1241은 신규기전인 GPR119 agonist 계열의 제2형 당뇨병치료제다. 장, 췌장 등의 세포막에 존재하는 GPR119 수용체를 활성화시켜 혈당강하와 췌장 베타세포 보호, 지질대사 개선 등의 작용을 한다. 전임상에서 경쟁약물 대비 높게 지속되는 혈당조절 효과와 저혈당 등 부작용 위험 없이 혈당개선, 우수한 베타세포 기능 보존효과, 지질대사 개선을 통한 심혈관 위험인자 개선 등이 확인됐다. 국내 전임상 및 미국 임상1a상을 완료하고 미국 임상1b상을 준비 중이다. 또한 동아에스티는 슈가논의 주성분인 에보글립틴과의 복합제 개발을 통해 당뇨 및 NASH치료제로의 개발을 준비 중이다.

지난 2016년 말 미국 애브비에 기술수출 한 DA-4501은 혁신신약으로 기대되는 신규기전의 면역항암제이다. 종양미세환경에서 암세포에 대한 면역회피 반응을 유발하는 단백질인 MerTK의 작용을 억제해, 암세포에 대한 우리 몸의 항암면역 반응을 활성화 시킨다. 현재는 애브비와 후보물질 도출을 위한 공동연구가 진행되고 있다. 전임상까지 양사의 공동연구가 진행되며, 이후의 임상개발 및 국내를 제외한 글로벌 판매는 애브비가 담당할 예정이다.

산약 및 부채마 성분의 천연물의약품인 DA-9801은 당뇨병성신경병증치료제로, 통증완화 및 신경보호 효과, 안전성이 특징이다. 미국 존스홉킨스 대학병원을 포함한 14개 임상기관에서 12주간 환자 128명을 대상으로 한 임상2상을 완료했다. 위약대비 유의성과 DA-9801을 복용한 50%의 환자에서 통증이 50% 이상 감소되는 효과가 확인됐다. 동아에스티는 올해 1월 DA-9801을 미국 뉴로보에 기술수출 했으며, 뉴로보는 현재 임상3상을 준비 중이다.

DA-9805는 목단피, 시호, 백지 성분의 천연물의약품으로 파킨슨병치료제다. 뇌 속 α-synuclein 단백질의 비정상적인 응집억제, 미토콘드리아 기능이상 회복, 신경교세포의 염증억제 작용을 한다. 기존 치료제는 부작용이 심하고, 일시적인 증상개선 효과로 질환을 근본적으로 치료하지 못하지만, DA-9805는 도파민 세포의 사멸을 억제해 근본적인 치료제로 기대된다. 현재 미국 임상2상이 진행 중이다.

2세대 지속형 적혈구조혈자극제 DA-3880은 미국 암젠과 일본 기린이 공동개발 한 아라네스프의 바이오시밀러로, 만성신부전 환자 및 항암 화학요법 환자들의 빈혈치료제다. 동아에스티는 유럽 임상1상 결과에서 아라네스프와 높은 유사성을 확인했으며, 글로벌 임상3상을 준비 중이다. 지난 2014년에 일본 산와화학연구소(SKK)에 기술수출 해 일본에서는 임상3상이 진행 중이다.

한편, 동아에스티 연구본부는 항암제에 대한 디스커버리 연구에 주력하고 있다. 특히 항암면역, 암 줄기세포, 후성유전학 등에 근거해 보다 근본적인 치료제 개발에 노력하고 있다. 이와 함께 미충족 의료수요가 매우 높은 치매치료제 개발을 위한 탐색도 지속하고 있으며, 혁신신약 개발을 위한 오픈이노베이션도 강화하고 있다.

올해 초 JP모건 헬스케어 콘퍼런스에서 영국 아스트라제네카와 면역항암제 공동연구 계약을 체결하고, 아스트라제네카가 연구 중인 3가지 면역항암제 타깃에 대한 선도물질 및 후보물질을 도출하는 물질탐색연구를 공동으로 진행하기로 했다. 또한 국내 에이비엘바이오와 신규 면역항암 기전의 이중항체신약을 공동개발 하는 계약도 체결했다.
■자료제공= 동아제약

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