무기질코르티코이드 수용체 활성화 저해…장기보호작용도 기대

[의학신문·일간보사=정우용 기자] 일본 다이이찌산쿄는 무기질코르티코이드 수용체(MR) 길항제 '에삭세레논'(esaxerenone, 개발코드:CS-3150)을 고혈압 치료제로 일본에서 승인신청했다고 발표했다.

에삭세레논은 과잉으로 활성화함에 따라 혈압의 상승을 일으키는 무기질코르티코이드 수용체에 대해 그 활성화를 저해함에 따라 강압작용을 발휘하는 신규작용 강압제. 이 수용체의 과잉 활성화는 심장, 혈관, 신장 등 장기장애를 촉진하는 점에서 장기보호작용도 기대된다.

이번 승인신청은 일본에서 실시된 3상 임상시험(ESAX-HTN 시험)의 결과를 토대로 이루어졌다. 이 시험은 본태성 고혈압환자 1001명을 대상으로 에플레레논(eplerenone)을 대조약으로 에삭세레논의 유효성과 안전성을 검증한 것. 12주 시점의 좌위혈압(수축기 및 확장기) 기준으로부터의 변화량을 주요평가항목으로 한 결과, 에삭세레논 하루 2.5mg 투여그룹의 강압효과가 에플레레논 하루 50mg 투여그룹에 비해 열등하지 않음이 검증됐다.

본태성 고혈압은 어느 특정 원인질환으로 발병하는 이차성 고혈압과 달리, 원인을 밝힐 수 없고 유전요인과 생활습관 등 여러 요인으로 발병하는 고혈압으로, 고혈압의 90% 가까이를 차지하는 것으로 알려져 있다.

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