1. Penicillins
(a) Penicillins
이 계열 약물은 박테리아(세균)의 세포벽의 합성에 관여하는 효소를 방해함으로써 살균작용을 나타낸다(작용기전).
Penicillin은 주로 Gram-양성균에 효과적이나, 몇몇 Gram-음성균과 다른 미생물에도 효과가 있다. 따라서, 아직도 다음과 같은 종류의 미생물 감염에 대한 가치가 있다.
b-hemoytic streptococcus, staphylococcus, S. pneumoniae, Clostridium tetani, Treponema pallidum
(b) Penicillinase에 안정한 penicillins
어떤 미생물은penicillin을 분해하여 활성을 감소시키는 효소인 penicillinase를 분비하여 penicillin의 항균력을 감약시킨다. 이러한 문제는 penicillinase에 의해 분해되지 않도록 penicillin의 구조를 화학적으로 변화시킴으로써(반합성 penicillin이라 함) 극복할 수 있었며, 보다 많은 세균에 대한 살균작용을 나타낼 수 있게 되었으나, 이제 임상에서는 잘 쓰이지 않는다.
(c) 광범위 penicillins
Ampicillin(앰씰린), amoxicillin(곰실린, 아모넥스)은 비 b-lactamase생산 Gram-양성균에 유효하며 또한, Gram-음성균인 대장균, 인플루엔자균, 살모넬라균에 유효하다.
대부분의 penicillinase는 clavulanic acid라는 물질에 의해 억제된다. Amoxicillin과 clavulanic acid와의 복합제(오구멘틴)는 penicillinase생성균에 유효한 항생물질이다.
(d) 녹농균에 저항성인 penicillins
Piperacillin(아코펙스 주, 피페라신), azlocillin(아로신 주)은 Gram-음성균, 특히 녹농균의 심한 감염에 주사한다.
2. Cephalosporins
Penicillin과 유사하며 beta-lactam ring을 가지고 있어 작용기전이 유사하다. 또한, 이 계열의 항생물질은 광범위 스펙트럼을 가지며(광범위한 균주에 대해 활성을 나타냄) penicillinase에 의해 쉽게 분해되지 않는다. 이 계열의 새로운 약물은 다른 거의 대부분의beta-lactamase(penicilline은 beta-lactamase의 일종)에 대해서도 저항성이다. 처음 개발된 약물은 주사제로 투여하지 않으면 안되었으나, 최근 개발된 약물 중에는 경구투여가 가능한 것이 많다.
1세대 | 주로 Gram양성균에 작용 cephalothin(케푸린 주), cephalexin(세팔렉신 캅셀, 메섹신 주/캅셀), cephradine(베로세프) |
2세대 | Gram양성, 음성균에 작용 cefamandole(만돌), cefoxin(미폭신), cefuroxime, cefaclor(씨클러) |
3세대 | cefotaxime(크라포란 주), cefoperazone(설페라존), ceftazidime(포텀), ceftriaxone(로세핀) |
3. Aminoglycoside
이 그룹의 항생물질은 세균의 단백합성을 억제함으로써 살균작용을 나타낸다. 경구로 흡수되지 않으며 주사로 투여하여야 한다. Aminoglycoside의 가장 중요한 부작용은 耳독성과 腎장해이며, 이들 부작용은 용량과 관련이 있다.
- Streptomycin 결핵환자에 국한하고 있으나, 다른 약물로 많이 대체되었다(황산 스트렙토마이신주)
- Gentamicin 겐타신 주 건일, 연고제 및 점안제에 많이 사용된다(세레스톤지, 라벤다)
- Kanamycin 용성황산카나마이신 주, 가나신 주
- Neomycin 주로 연고에 사용됨. 복합 마데카솔, 캄비손 연고, 포러스 점안액, 소푸라덱스 눈/귀약)
- Netilmicin 네틸마이신 주, 네틸린 주
- Tobramycin 토브라마이신 주, 토브라 점안액, 치콘 점안액
- Amikacin gentamicin에 내성이 심한 Gram-음성균 감염에 사용(아미킨 주, 아키신 주)
4. Tetracyclines
살균작용인 아니라 정균작용을 나타내며, 고용량을 비경구적으로 투여하면 완만한 살균작용을 나타내나 최근에 개발된 doxycycline 등은 살균작용도 나타낸다. 보통, 경구로 투여한다. 광범위 스펙트럼 항생제이며, 다음을 포함하는 많은 범위의 미생물에 대해 활성을 나타낸다.
staphylococcus
Streptococcus hemolyticus
Streptococcus pneumoniae
Treponema pallidum
richettsias
Haemophilus pertussis
bordetella
Brucella abortus
clostridia
Escherichia coli
gonococcus
Haemophilus influenzae
어린이의 치아 변색을 일으키므로, 8세까지의 소아, 임산부, 수유부에 투여를 피해야 한다. 테트라싸이클린 캅셀, 코리마이신-티 안연고
- Oxytetracycline 옥시마이신 캅셀/안연고, 테라마이신 캅셀/안연고
- Doxycycline 모노신, 바이브라마이신, 독시스렌, 독시싸이클린 하이클레이트
- Minocycline 미노신 캅셀, 미노클린 첨부제(치주염의 제증상 개선)
5. Erythromycin 및 관련화합물(Macrolide계 항생제)
Erythromycin은 보통 경구 투여되지만, 정맥주사도 가능하다. Benzylpeniciilin과 같은 항균범위(주로 Gram-양성균에 효과, 협범위)를 나타낸다. (아이로손, 에레신 캅셀, 에리스로 캅셀, 예그린 액, 인덤 액)
Clarithrmycin(클라리시드 에보트, 그락소웰컴)은 erythromycin의 구조를 변화시킨 화합물로서, 산에 안정하다. 이 약물은 위/십이지장궤양의 주요 원인으로 밝혀진 H.pylori라는 세균을 박멸하는데 사용된다는 점이 특이할 만하다.
그외 roxithromycin, azithromycin 등이 있다.
6. Quinolones
세균에서 DNA복제 과정을 방해함으로써 항균작용을 나타낸다. Nalidixic aicd는 항균활성이 있는 것으로 알려진 최초의 quinolone계 항생제이지만 전신적으로 항균농도에 도달하지 않으며, 요로감염에만 이용되어 왔다. 그러나 세균의 저항성이 빨리 나타나는 단점이 있었다. 그 이후 개발된 불소화합물인 norfloxacin(박시달 정, 유레카신 정/캅셀) 및 ciprofloxacin(씨프러스 정, 점안액, 씨프로방이정/주, 스피타신)은 이 같은 단점이 보완되어 항균요법의 우수성이 인정되고 있다.