‘AVE0010’ 체중감소 효과-‘알로글립틴’ 복합제 개발 유망
사노피-아벤티스(Sanofi-Aventis)와 다케다(Takeda)는 최근 개최된 미국당뇨협회 과학회의를 통해 잇따라 항당뇨 신약의 임상결과를 공개했다.
사노피의 GLP-1 길항제 ‘AVE0010’는 ‘메트포민’(metformin)이 안듣는 환자를 대상으로 실시한 2상 임상 결과, 13주간 주사했을 때 용량에 따라 매일 1회 투여군에서 당화혈색소(HbA1c)를 0.28~0.57%, 2회 투여군에서 0.47~0.69% 감소시켰다.
또한, HbA1c가 7% 이하로 떨어진 환자의 비율도 1회 주사군에서 47~69%, 2회 주사군에서 51~77%에 달했으며, 식후 혈당도 36~83mg/dL 감소했다.
특히, 용량에 따라 2~3.5kg의 체중감량 효과를 보여 주목됐으며, 가장 흔한 부작용도 구역으로 경미해 부작용 때문에 치료를 중단한 비율도 1.8~11.1%로 적었다.
다케다의 경구 DPP-4 저해제 '알로글립틴'(alogliptin)도 5개의 3상 임상 결과 단독 및 각종 항당뇨제와 병용으로 효과를 보였다.
매일 26주간 복용했을 때 용량에 따라 HbA1c가 단일요법에서 0.56~0.59%, 메트포민 병용시 0.6%, 치아졸리딘디온(TZD) 병용시 0.66~0.8%, 인슐린 병용시 0.66~0.8%, '설포닐우레아'(sulfonylurea) 병용시 0.38~0.52% 떨어졌다.
아울러, HbA1c가 7% 이하로 떨어진 비율도 단일요법에서 44~47%, 메트포민 병용시 44~52%, 설포닐우레아 병용시 30~35%로 나타났다.
이같은 결과에 대해 분석가들은 효과가 동일계열 '자누비아'(Januvia, sitagliptin)와 비슷하지만 인슐린 및 각종 항당뇨제와의 병용·복합제로서 가능성이 높다고 평가했다. 다케다는 이미 알로글립틴에 대해 '액토스'(Actos, pioglitazone)와 복합으로 3상 임상을 시작했다.
이와 함께, 당뇨협회 모임에선 인테크린(InteKrin)의 비-TZD SPPARM인 ‘INT131’이 4주간의 2a상 임상결과 부종, 체중증가, 심부전 등 PPARγ 완전 길항제의 부작용 없이 공복혈당 감소, 인슐린 저항성 개선, 아디포넥틴(adiponectin) 증가 등의 효과를 보여 주목됐다.