mGlu2/3 수용체 길항제 ‘LY2140023’ 체중 0.51kg 감소
일라이 릴리, 2상 임상 발표
일라이 릴리(Eli Lilly)의 신계열 정신분열병 치료제가 ‘자이프렉사’(Zyprexa, olanzapin)만큼 효과적이면서 체중증가는 일으키지 않는 것으로 나타났다.
릴리는 최초의 mGlu2/3 수용체 길항제인 ‘LY2140023’의 2상 임상 결과 이를 확인했다고 네이처 메디신(Nature Medicine) 9월호를 통해 발표했다.
기존의 정신분열병 치료제가 도파민을 통해 작용하는 것과 달리 LY2140023은 학습과 기억에 관여하는 신경전달 물질인 ‘글루타메이트’(glutamate)에 영향을 끼침으로써 작용한다.
임상에서 196명의 환자에게 4주간 무작위로 LY2140023, 자이프렉사 또는 위약을 투여했을 때 LY2140023 치료군에서 정신분열증의 척도인 ‘양성 및 음성증후군’(PANSS) 점수가 25% 이상 감소하는 효과를 본 비율은 32%로 위약(3%)에 비해 상당히 높았으며 자이프렉사(41%)와 비슷하게 나타났다.
특히, 자이프렉사 치료군은 혈중 중성지방 수치가 올라가고 체중도 0.74kg 증가했으나, LY2140023 치료군은 체중이 오히려 0.51kg 감소했으며 다른 부작용도 불면증, 기분 불안정, 기면, 구역, 두통, 혈중 크레아틴인산활성효소 증가 등 경미한 수준이었다.
이처럼 기존 정신분열증 치료제와 달리 체중증가 등 심각한 부작용을 일으키지 않는다는 점에서, LY2140023는 2011년 특허가 만료되는 자이프렉사에 뒤이어 새로운 블록버스터로 부상할 것이 기대된다.
릴리는 이번달에 870명의 환자를 대상으로 LY2140023의 효과용량을 측정하기 위한 임상을 시작할 계획이며 그 결과는 2009년 초에 나올 예정이다. 아울러 향후 2000명 이상의 환자를 대상으로 대규모 3상임상도 고려하고 있다.